2. Signaling Pathways
  3. Metabolic Enzyme/Protease
  4. Aldose Reductase
  5. Aldose Reductase抑制剂

Aldose Reductase抑制剂

Aldose Reductase抑制剂 (115):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-N0102
    Isoliquiritigenin

    异甘草素

    		Inhibitor 98.07%
    Isoliquiritigenin 是从甘草中分到的黄酮类化合物，具有抗肿瘤的活性，能够抑制 aldose reductase 的活性，IC50 值为 320 nM。Isoliquiritigenin 是一种流感病毒 (influenza virus) 复制的有效抑制剂，EC50 为 24.7 μM。
  • HY-66009
    Epalrestat

    依帕司他

    		Inhibitor 99.36%
    Epalrestat 是一种具有口服活性的醛糖还原酶抑制剂，可作用于糖尿病神经病变。
  • HY-N0033
    Poliumoside

    金石蚕苷

    		Inhibitor 99.80%
    Poliumoside，是一种从 Brandisia hancei 的茎和叶中分离出来的咖啡酰化的苯丙烷糖苷。Poliumoside 可以抑制晚期糖基化终产物 (AGE) 的形成和大鼠晶状体醛糖还原酶 (RLAR) ，IC50 值分别为 19.69 和 8.47 μM。Poliumoside 还具有抗炎和抗氧化活性。
  • HY-122652
    MitoBloCK-6 Inhibitor 98.07%
    MitoBloCK-6 是一种有效的 Erv1/ALR 抑制剂，IC50 分别为 900 nM 和 700 nM。MitoBloCK-6 还抑制 Erv2 (IC50=1.4 μM)。MitoBloCK-6 可通过细胞色素 c 的释放诱导细胞凋亡 (Apoptosis)。MitoBloCK-6 抑制发育的斑马鱼运动神经元生长。MitoBloCK-6 对肝癌、白血病具有抗癌活性。
  • HY-105185
    Fidarestat

    非达司他; 菲达瑞斯

    		Inhibitor 99.63%
    Fidarestat (SNK 860) 是一种醛糖还原酶 (aldose reductase) 抑制剂，对 aldose reductase，AKR1B10 和 V301L AKR1B10 的 IC50 值分别为 26 nM，33 μM 和 1.8 μM。Fidarestat (SNK 860) 具有研究糖尿病的潜力。
  • HY-173132
    AKR1Cs-IN-1 Inhibitor
    AKR1Cs-IN-1 (Compound 29) 是一种靶向 Aldo-Keto Reductase 1C 家族成员 (AKR1C1-1C4)的高效广谱抑制剂，通过同时结合 SP2 和 SP3 口袋实现对多个亚型的抑制，从而阻断与药物耐受相关的代谢通路。在酶活性测定中，AKR1Cs-IN-1 对 AKR1C1、AKR1C2、AKR1C3 和 AKR1C4 的 IC50 分别为 0.09、0.28、0.05 和 0.51 µM，显示出显著的抑制活性。AKR1Cs-IN-1 在多柔比星 (DOX) 耐药的乳腺癌细胞株 MCF-7/ADR 中展现出卓越的重敏化效果，能有效增强 DOX 的细胞毒性。AKR1Cs-IN-1 有望用于乳腺癌耐药性研究。
  • HY-173453
    AKR1C3-IN-15 Inhibitor
    AKR1C3-IN-15 (compound 30) 是一种有效的 AKR1C3 选择性抑制剂，其 IC50 值为 5 nM。AKR1C3-IN-15 增强了 Sorafenib (HY-10201) 诱导的 ROS 生成，促进了细胞凋亡 (apoptosis)，并在肝细胞癌 (HCC) 模型中恢复了对 Sorafenib 的敏感性 (包括体外和体内研究)。
  • HY-105185B
    (Rac)-Fidarestat Inhibitor
    (Rac)-Fidarestat ((Rac)-SNK 860) 是 Fidarestat (HY-105185) 的外消旋体。(Rac)-Fidarestat 是一种强效醛糖还原酶抑制剂。
  • HY-50289
    Sorbinil Inhibitor 99.85%
    Sorbinil 是一种醛糖还原酶抑制剂 (ARI)，可避免细胞或动物体内 sorbitol 积累。Sorbinil 可用于研究糖尿病和糖尿病并发症，降低 AR 活性和抑制多元醇途径。
  • HY-150644
    S07-2010 Inhibitor 98.35%
    S07-2010 是一种有效的泛 AKR1C (醛缩酮还原酶家族 1 成员 C) 抑制剂，其对 AKR1C3、AKR1C4、AKR1C1 和 AKR1C2 的 IC50 分别为 0.19、0.36、0.47 和 0.73 μM。S07-2010 可诱导 A549/DDP 细胞凋亡 (apoptosis)。S07-2010 增强了化疗活性分子对耐药细胞的细胞毒性。S07-2010 对耐药细胞增殖有明显抑制作用。
  • HY-106697
    Ponalrestat Inhibitor 99.51%
    Ponalrestat (ICI 128436) 是一种具有口服活性，选择性和非竞争性的醛糖还原酶 (aldose reductase；AKR1B1；ALR) 抑制剂。Ponalrestat 可以选择性抑制 ALR2，Ki 为 7.7 nM， 对 ALR1 的 Ki 值为 60 μM。Ponalrestat 抑制葡萄糖向山梨糖醇的转化。
  • HY-16500
    Tolrestat

    托瑞司他

    		Inhibitor 99.37%
    Tolrestat 是一种有效的，可口服的 aldose reductase 抑制剂，IC50 值为 35 nM。
  • HY-114009
    AKR1C1-IN-1 Inhibitor 99.38%
    AKR1C1-IN-1 是一种高效、选择性的 AKR1C1 抑制剂，其 Ki 值为 4 nM。
  • HY-N0310
    Soyasaponin Bb

    大豆皂苷Bb

    		Inhibitor 99.13%
    Soyasaponin Bb 是一种口服有效的血红素加氧酶 HO-1 的共价诱导剂和醛糖还原酶 (aldose reductase) AKR1B1 抑制剂。Soyasaponin Bb 能够调节氧化应激通路，增强抗氧化能力，减少活性氧 (ROS) 生成，抑制脂质过氧化和肝细胞凋亡 (apoptosis)。Soyasaponin Bb 改善酒精诱导的肝细胞膜损伤及肝功能异常，改善 Scopolamine (HY-N0296) 诱导的记忆损伤。Soyasaponin Bb 具有抗氧化、肝保护、神经保护活性。
  • HY-139696
    AKR1B10-IN-1 Inhibitor
    AKR1B10-IN-1 是一种有效的 AKR1B10 抑制剂，IC50 值为 3.5 nM。AKR1B10-IN-1 抑制顺铂 (Cisplatin) 耐药的肺癌细胞的增殖和转移。
  • HY-133708
    β-Glucogallin Inhibitor 99.82%
    β-Glucogallin 是一种口服活性和选择性醛糖还原酶 (AKR1B1) 抑制剂，当使用 Glyceraldehyde (HY-128748) 作为 AKR1B1 底物时，IC50 值为 58 μM。β-Glucogallin 可降低 ROS、PDGF、RAGE 和 NF-κB。β-Glucogallin 增加 SOD。β-Glucogallin 具有抗氧化和保肝作用。β-Glucogallin 可用于视网膜研究。
  • HY-N0311
    Emodin-8-glucoside Inhibitor 99.35%
    Emodin-8-glucoside 是一种蒽醌衍生物，可从芦荟中分离得到。Emodin-8-glucoside 是 MAPK 的抑制剂，抑制常数为 430.14 pM。Emodin-8-glucoside 对大鼠晶状体醛糖还原酶 (ALAR) 和拓扑异构酶II (topoisomerases II) 具有中等抑制活性，IC50 分别为 14.4 μM 和 66 μM。Emodin-8-glucoside 具有抗氧化、抗炎和抗纤维化活性。Emodin-8-glucoside 具有血脑屏障通透性。
  • HY-N4089
    Quercetin 3-gentiobioside Inhibitor 99.92%
    Quercetin 3-gentiobioside 槲皮素 3-龙胆二糖从 A. iwayomogi 中分离出来，AR 和 AGE 形成的抑制剂，显示出抗醛糖还原酶 (AR) 的生物活性和晚期糖基化终产物 (AGEs) 的形成。
  • HY-15314
    Ranirestat

    雷尼司他

    		Inhibitor
    Ranirestat (AS-3201) 是一种有效的，口服活性的醛糖还原酶 (AR) 抑制剂，对大鼠晶状体 AR 和重组人 AR 的 IC50 分别为 11 nM 和 15 nM，对于重组人 AR 的 Ki 为 0.38 nM。Ranirestat 可用于糖尿病感觉运动性多发性神经病的研究，并且对糖尿病视网膜具有神经保护作用。
  • HY-129586
    Govorestat Inhibitor 99.37%
    Govorestat (AT-007) 是一种具有口服活性的，可透过血脑屏障的醛糖还原酶 (aldose reductase) 抑制剂， 其 IC50 值为 100 pM。Govorestat 具有用于半乳糖-1-磷酸尿苷基转移酶缺陷研究的潜力。
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